Retatrutida

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RetatrutidaO acetato (LY3437943) é um peptídeo agonista triplo do receptor de glucagon (GCGR), do receptor do polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIPR) e do receptor do peptídeo 1 semelhante ao glucagon -(GLP-1R).

O acetato de retatrutida inibe GCGR, GIPR e GLP-1R humanos com valores de EC50 de 5,79, 0,0643 e 0,775 nM, respectivamente. Exibe atividade em GCGR, GIPR e GLP-1R de camundongo com valores de EC50 de 2,32, 0,191 e 0,794 nM, respectivamente.

In vivo, o acetato de Retatrutida (LY3437943) interage com o GCGR e aumenta a tolerância à glicose em um ipGTT, agindo através dos receptores GIP ou GLP-1. A ativação através do receptor de glucagon pelo acetato de Retatrutida leva a uma redução significativa de peso e ao aumento do gasto energético. O acetato de retatrutida pode ser utilizado em pesquisas relacionadas à obesidade.

Retatrutida é um novo tipo de medicamento peptídico-multialvo desenvolvido pela Eli Lilly and Company dos Estados Unidos, é uma viagem

agonista do receptor de GLP-1R/GIPR/GCGR. Seu mecanismo principal é regular o processo metabólico ativando o peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1), o polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) e os receptores de glucagon (GCG) ao mesmo tempo, e é usado para o tratamento da obesidade e diabetes tipo 2.A seguir estão seus principais recursos:

1) Projeto Agonista Triplo
- Receptor GLP-1: A retatrutida atrasa o esvaziamento gástrico, suprime o apetite e promove a secreção de insulina.
- Receptor GIP: A retatrutida aumenta a sensibilidade à insulina e regula os sinais centrais de saciedade.
- Receptor de glucagon (GCGR): A retatrutida ativa o metabolismo energético do fígado, promove lipólise e glicogenólise e aumenta a taxa metabólica basal.
O triplo efeito sinérgico aumenta o consumo de energia enquanto reduz a ingestão de energia, melhorando significativamente os efeitos da perda de peso.

2) Otimização Estrutural
- Com base na modificação do esqueleto do GIP, aminoácidos não{1}}naturais (como -metilleucina na posição 13) são introduzidos para aumentar a afinidade do receptor.
- A meia-vida-é estendida para 7 dias por meio da modificação da cadeia lateral de ácidos graxos, suportando injeção subcutânea uma vez por semana.

 

 

Efeitos clínicos e dados essenciais da Retatrutida:

1) Excelente efeito de perda de peso:

- 48 semanas de tratamento:A perda média de peso no grupo de dose de 12 mg atingiu 24,2%, significativamente melhor do que os medicamentos existentes (como Semaglutida e Tirzepatida).
- Diferenças de gênero:As mulheres têm um efeito de perda de peso mais significativo (28,5% vs. homens 21,2%).
- Dependência de dose:Da dose inicial de 2 mg a 12 mg, a taxa de perda de peso aumenta com a dose.

 

Comparação dos efeitos da perda de peso em diferentes doses (dados de 48 semanas):

Doses	4mg	8mg	12mg
Taxa de perda de peso	~8.7%	~17.5%	~24.2%
Redução da circunferência da cintura	-2,1cm	-6,1cm	-10,2cm

 

Antes e depois da perda de peso:

2) Melhoria abrangente do metabolismo:

 

- Controle de açúcar no sangue:Reduz significativamente a hemoglobina glicada (HbA1c), e doses acima de 4 mg são melhores que a dulaglutida.
- Metabolismo cardiovascular:Melhorar os níveis de triglicerídeos, colesterol e pressão arterial, reduzindo potencialmente os riscos cardiovasculares.
- Indicações expandidas:Usado em pesquisas de doenças-relacionadas ao metabolismo, como a síndrome dos ovários policísticos (SOP).

Indicações e eficácia

★ Tratamento da obesidade:

No ensaio clínico de Fase II, os pacientes no grupo de dose mais alta (12 mg) perderam em média 24,2% de peso após 48 semanas, e alguns pacientes perderam mais de 30%.

★ Diabetes tipo 2:

Reduz significativamente a hemoglobina glicada (HbA1c) e melhora o controle do açúcar no sangue.

★ Disfunção metabólica-doença hepática gordurosa associada (MASLD):

A retatrutida pode reduzir o conteúdo de gordura hepática em 86% e mais de 85% dos pacientes conseguem regressão da esteatose hepática.

★ Potenciais benefícios cardiovasculares:

Estudos em animais demonstraram que pode proteger indiretamente a saúde cardiovascular, melhorando a pressão arterial e a função cardíaca, mas é necessária uma verificação clínica adicional.

◎ Vantagens de Diferenciação:
Em comparação com o GLP-1 de alvo único-existente (como a Semaglutida) ou medicamentos de alvo duplo (como a Tirzepatida), o mecanismo triplo da Retatrutida tem maior potencial na perda de peso e na melhoria metabólica.

◎ Custo e acessibilidade:
Atualmente, o custo de produção de medicamentos peptídicos é relativamente alto, mas as propriedades-de ação prolongada da Retatrutida podem reduzir a frequência da medicação e melhorar a adesão do paciente.

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